21世纪经济报道记者季媛媛

5月27日，恒瑞医药与美国Kailera Therapeutics公司共同宣布：其口服小分子GLP-1受体激动剂HRS-7535在中国284名成人2型糖尿病受试者中开展的Ⅲ期临床试验OUTSTAND-1取得积极顶线结果。

32周主要终点数据显示，HRS-7535三个剂量组（30mg、60mg、90mg）HbA1c降幅达1.40%至1.68%，关键次要终点HbA1c<7.0%的达标率达83.5%至89.6%。恒瑞医药计划在中国递交该药用于2型糖尿病治疗的上市申请，同时其用于超重或肥胖适应症的中国III期临床试验也正在进行中。

就在不到两个月前，礼来的口服小分子GLP-1药物Orforglipron刚刚获得美国FDA批准，成为全球首款获批上市的口服小分子非肽类GLP-1受体激动剂。而诺和诺德方面也表示，公司预计Wegovy口服片剂在美国以外市场的首批上市将于2026年下半年启动。

有券商医药行业分析师指出，恒瑞的这张成绩单，恰逢口服GLP-1赛道从“概念验证”迈入“商业化竞速”的关键节点。“它意味着中国创新药企正在以惊人的速度，跻身这场曾被视为跨国巨头专属领地的游戏。”

GLP-1的“造富神话”

要理解HRS-7535的价值，必须先看懂它试图挤入的市场到底有多大。

2025年，全球制药行业见证了一场前所未有的“药王”更迭。礼来的替尔泊肽以365.07亿美元的全年销售额登顶全球药品销售榜首，降糖版Mounjaro贡献229.65亿美元，减重版Zepbound贡献135.42亿美元。诺和诺德的司美格鲁肽家族则以约361亿美元的成绩紧随其后，两者合力贡献了超过700亿美元的销售额。

有业内人士直言：“通常一个药做到10亿到20亿美元就算重磅炸弹，但跟700亿美元的差距巨大。”

业内普遍认为，GLP-1类药物的全球年销售额最终可能突破2000亿美元。这已经不像是一个药品，更像是某种巨大的经济现象。而这场盛宴的下一站，是口服。

2026年，GLP-1赛道正经历从注射剂向口服剂型的结构性转变。前述分析师对21世纪经济报道记者表示，“小分子路线在成本和规模化生产上潜力巨大，未来，谁能实现‘高质量+低成本+稳供应’，谁就能掌握市场主动权。”

诺和诺德与礼来已经在这一领域短兵相接。礼来口服小分子GLP-1受体激动剂Foundayo于4月1日获美国FDA批准上市，成为全球首个口服小分子非肽类GLP-1受体激动剂，公司寄望其能大幅扩大受益人群。

诺和诺德减重版口服片剂Wegovy处方量同样快速增长，一季度单季处方超过130万张，累计超过200万张。此外，诺和诺德还宣布国家药品监督管理局于3月正式批准依柯胰岛素司美格鲁肽注射液诺和杰在中国的上市申请，该药是全球首个且目前唯一获批的基础胰岛素/GLP-1RA周制剂，计划2026年下半年在中国全球首发。

诺和诺德CEO Mike Doustdar对Wegovy口服片的战略意义定位明确，称其为“治疗肥胖症的唯一口服肽类药物”，正在开创全新品类，“重新定义患者和医生的预期”。

二者的竞争背后是两种技术路线的交锋：诺和诺德的多肽口服路径（司美格鲁肽）与礼来的小分子口服路径（Orforglipron）。小分子药物因工艺开发更简单、成本控制更强，在规模化生产和供应链稳定性上具有天然优势。

而在中国这个全球第二大医药市场，竞争正变得更加复杂和激烈，因为本土玩家已经入场。

国产口服小分子的突围

恒瑞的HRS-7535并非横空出世。

HRS-7535是恒瑞医药自主研发的口服小分子胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。2024年5月，恒瑞医药将包括HRS-7535在内的GLP-1类创新药组合在大中华区以外开发、生产和商业化的独家权利授予Kailera，获得1亿美元首付款及最高59.25亿美元的里程碑款项。

这桩交易是中国GLP-1出海热潮中的一个缩影，近年来，在GLP-1赛道上合作消息不断。例如，2023年11月，诚益生物将AZD5004海外权益授权给阿斯利康，首付款1.85亿美元；2024年12月，翰森制药将临床前口服GLP-1小分子HS-10535全球权益授权给默沙东。

但恒瑞的特别之处在于，它不仅是“卖青苗”，更在坚持自主推进国内的临床开发。如今，HRS-7535在中国糖尿病适应症的III期成功，标志着国产口服小分子GLP-1首次走到了上市门口。

开源证券研报指出，国产小分子GLP-1RA通过结构优化与技术改进，疗效有望实现超越，临床开发潜力与商业化价值正持续凸显。

这也推动2026年的中国GLP-1市场同时经历三股力量的重塑。前述分析师进一步指出，首先是专利悬崖的到来。司美格鲁肽在中国的核心专利已于2026年3月20日正式到期。十余家仿制药企业正在厉兵秣马，准备在“专利悬崖”后抢占市场份额。

其次是跨国巨头在中国主动发起的价格战。诺和诺德和礼来在2025年底双双下调产品售价：司美格鲁肽降价近50%，替尔泊肽在部分电商渠道的终端售价较官方指导价下降约80%。与此同时，口服司美格鲁肽片剂在中国市场的挂网价也出现下调，7mg规格从600元/盒降至480元/盒。

真正的长远竞争，在于下一代产品的储备，这也加速了跨国巨头在该赛道的适应症加速拓展与布局。

而对于恒瑞等本土企业而言，HRS-7535的III期成功是一个重要的里程碑，但仅仅是一个开始。“中国GLP-1企业要胜出，关键在于提供综合健康获益。”前述分析师强调，在这种背景下，恒瑞的策略具有明显的两面性：一方面通过License-out拿到全球化门票，另一方面坚持自主推进国内临床和商业化。

HRS-7535在降糖之外展现出的减重、降压、改善血脂和降低尿蛋白等多维获益，也恰恰契合了综合获益的市场诉求。